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卡博替尼（CABOZANTINIB） 性质、用途与生产工艺
抗癌药
卡博替尼(Cabozantinib)是由美国Exelixis 生物制药公司研发的新型分子靶向药物。2012 年11月29日美国食品药物管理局(FDA)批准卡博替尼用于不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌的治疗。电17743533637正规薇zybxdg
此外索拉非尼、凡德尼布、乐伐替尼也被美国食品药品监督管理局（Food and Drug Administration，FDA）批准用于治疗晚期甲状腺癌。
作用机制抗癌服务热线:17743533637    薇:zybxdg
体外生化和(或)细胞学分析显示，卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体( human hepatocyte growthfactor receptor，MET ) 、血管内皮生成因子受体1(Vascular endothelial growth factor receptor 1，VEGFR-1) 、VEGFR-2、VEGFR-3、干细胞生长因子受体(stemcell factor receptor，KIT) 、酪氨酸激酶受体(receptortyrosine kinase，TRKB) 样酪氨酸激酶3(FMS-liketyrosine kinase-3，FLT-3) 、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2( human tyrosine kinase with immunoglobulinlikeand EGF-like domains 2，TIE-2) 的酪氨酸激酶活性，以上激酶受体在正常细胞和肿瘤细胞生长过程中均起着重要作用，上述受体异常表达在多种肿瘤的发生、发展过程中发挥重要作用，包括抑制肿瘤细胞凋亡，抗癌服务热线:17743533637    薇:zybxdg1参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用，抗癌服务热线:17743533637    薇:zybxdg杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。


　目前，卡博替尼已经在甲状腺髓样癌（已获批）、肾癌（已获批）、非小细胞肺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、*巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，电17-74-3533637正规薇zybxdg对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”，具有广谱抗癌能力。


　　2018年5月，FDA接受了cabozantinib的补充新药申请，作为经治晚期肝细胞癌的药物，预计将在2019年1月14日之前做出最终审查决定。如果顺利获批，卡博替尼将成为晚期肝癌临床治疗的一个重要补充，将帮助延缓疾病进展，改善患者的生存期。　近日，益普生宣布，Cabometyx（卡博替尼）20，40，60毫克已被欧盟批准为肝细胞癌单一治疗（HCC），用于在先前接受过索拉非尼治疗的成年人中。首席商务官易普森表示：“今天的欧盟批准使用Cabometyx，提供了肝癌患者急需新的选择。到目前为止，欧洲的医生只有一种批准的疗法用于治疗这种侵袭性和难以治疗的癌症的第二线治疗。


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　　Cabometyx作为已被证明在先前治疗的肝癌患者生存期延长一个创新的治疗。易普森承诺将通过不断研究、扩展Cabometyx的临床效果，提高患者的生活在实体肿瘤的治疗。欧洲的HCC患者现在可以从通过CELESTIAL试验获得的治疗中受益，该治疗证明有效延长寿命并延缓疾病进展。这对于肝癌患者来说是一个非常令人鼓舞的发展，并为这种复杂疾病提供了新的治疗选择。　　


　　EC批准是基于全球安慰剂对照CELESTIAL第3阶段关键试验的结果，该试验符合其总生存期（OS）的主要终点，与安慰剂相比，Cabometyx在OS中提供了显着的统计学，且临床上有重大意义的改善。曾接受过索拉非尼治疗的HCC，CELESTIAL第3阶段关键试验结果将发表在新英格兰医学杂志上。此外，欧盟委员会还批准Cabometyx用于治疗晚期肾细胞癌（ARCC），进行血管内皮生长因子（VEGF）靶向性治疗。抗癌服务热线:17743533637    薇:zybxdg
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